Új tabletta 60%-kal csökkenti a "rossz" koleszterint egy mérföldkőnek számító klinikai vizsgálatban

Egy tabletta, ami felveszi a versenyt az injekciókkal

Egy kísérleti, napi tabletta elérte azt, amire a kardiológusok régóta vágytak: egy egyszerű, szájon át szedhető tablettában vetekszik az injekciós gyógyszerek koleszterinszint-csökkentő hatásával. A 2026 februárjában a New England Journal of Medicine-ben megjelent CORALreef Lipids vizsgálat 3. fázisának eredményei azt mutatják, hogy a Merck által kifejlesztett enlicitid akár 60%-kal csökkentette az LDL-koleszterint a szív- és érrendszeri betegségek magas kockázatának kitett betegeknél.

„Az LDL-koleszterin ilyen mértékű csökkenését sztatinok óta messze a legjobban egy szájon át szedhető gyógyszerrel értük el” – mondta Dr. Ann Marie Navar kardiológus, a UT Southwestern Medical Center docense, aki a vizsgálatot vezette.

Hogyan működik az enlicitid?

Az enlicitid-dekanoát egy új, kismolekulájú, makrociklusos peptid, amely a PCSK9-et célozza meg, egy olyan fehérjét, amely megakadályozza, hogy a máj eltávolítsa az LDL-koleszterint a véráramból. A meglévő PCSK9-gátlók, mint például az evolocumab és az alirocumab hasonló csökkenést érnek el, de rendszeres injekciókat igényelnek – ami jelentős akadályt jelent a széles körű elterjedés előtt. Sok orvos, köztük a kardiológusok jelentős része is, emiatt még mindig vonakodik felírni őket.

Ahogy a Merck Research Laboratories elnöke, Dr. Dean Y. Li fogalmazott: „Az enlicitidet úgy tervezték, hogy a PCSK9 antitestekhez hasonló hatékonyságot és specificitást biztosítson egy könnyen használható tablettában.”

A vizsgálat eredményei dióhéjban

A multinacionális, kettős vak vizsgálatba 2909 beteget vontak be 14 ország 168 helyszínén. Két harmaduk enlicitidet kapott, egy harmaduk placebót. A résztvevők szinte mindegyike (97%) már sztatin terápiában részesült.

• LDL-koleszterin: 55,8%-os csökkenés a placebóhoz képest a 24. héten (59,7% a post-hoc újraelemzésben)
• Nem-HDL-koleszterin: 53,4%-os csökkenés
• Apolipoprotein B: 50,3%-os csökkenés
• Lipoprotein(a): 28,2%-os csökkenés

Egy év elteltével a hatás stabil maradt, az LDL 52,4%-os csökkenésével az újraelemzésben. A betegek több mint kétharmada elérte az agresszív, 70 mg/dL alatti LDL-kezelési célokat, legalább 50%-os csökkenéssel – szemben a placebo csoportban tapasztalt 1,5%-kal.

A biztonságosság a placebóval azonos

Kritikus fontosságú, hogy az enlicitid biztonságossági profilja a placebóhoz hasonló volt. Mellékhatások a gyógyszercsoport 64%-ában, a placebo csoportban 62%-ában fordultak elő. A súlyos mellékhatások, a kezelés megszakításának aránya, az újonnan kialakuló cukorbetegség és a halálozás gyakorlatilag azonos volt a csoportok között. Az enlicitidet szedő betegeknek csak 3,1%-a hagyta abba a kezelést mellékhatások miatt, szemben a placebo csoportban tapasztalt 4,1%-kal.

Miért fontos ez?

A szív- és érrendszeri betegségek továbbra is a halál legfőbb oka világszerte, évente közel 18 millió emberéletet követelve. A vizsgálat szerzői szerint az ateroszklerotikus szív- és érrendszeri betegségben szenvedő felnőttek körülbelül 40%-ának van szüksége további LDL-csökkentésre a sztatinokon és az ezetimiben kívül a célértékek eléréséhez.

Dr. William E. Boden, vezető kardiológus „lenyűgözőnek” és „meggyőzőnek” nevezte az eredményeket, hangsúlyozva, hogy „egy egyszerűbb készítmény fontos lépést jelentene a gyógyszeres kezelés jobb betartása felé.”

Mi következik?

A Merck azt tervezi, hogy három CORALreef vizsgálatból származó adatokat nyújt be a szabályozó hatóságoknak. A kulcsfontosságú kérdésre – hogy az LDL-csökkenés valóban megakadályozza-e a szívrohamot és a stroke-ot – a CORALreef Outcomes vizsgálat ad választ, amelybe több mint 14 500 résztvevőt vontak be, és az eredmények 2029 decemberére várhatók. Ha az enlicitid megkapja az FDA jóváhagyását, akkor a piacon lévő első szájon át szedhető PCSK9-gátló lehet, ami potenciálisan átalakíthatja a magas kockázatú betegek millióinak koleszterinszint-kezelését.