Nová tabletka znižuje „zlý“ cholesterol o 60 % v prelomovej štúdii

Tabletka, ktorá konkuruje injekciám

Experimentálna denná tabletka dosiahla to, v čo kardiológovia dlho dúfali: vyrovnala sa sile injekčných liekov na zníženie cholesterolu v jednoduchej perorálnej forme. Výsledky z 3. fázy štúdie CORALreef Lipids trial, publikované vo februári 2026 v časopise New England Journal of Medicine, ukazujú, že enlicitid – vyvinutý spoločnosťou Merck – znížil LDL cholesterol až o 60 % u pacientov s vysokým rizikom kardiovaskulárnych ochorení.

„Toto zníženie LDL cholesterolu je zďaleka najväčšie, aké sme kedy dosiahli s perorálnym liekom od čias statínov,“ povedala Dr. Ann Marie Navar, kardiológ a docentka na UT Southwestern Medical Center, ktorá štúdiu viedla.

Ako Enlicitid funguje

Enlicitid dekanoát je nová makrocyklická peptidová molekula, ktorá sa zameriava na PCSK9, proteín, ktorý bráni pečeni odstraňovať LDL cholesterol z krvného obehu. Existujúce inhibítory PCSK9, ako evolokumab a alirokumab, dosahujú podobné zníženia, ale vyžadujú pravidelné injekcie – čo je významná prekážka pre rozsiahlejšie používanie. Mnohí lekári, vrátane značnej časti kardiológov, ich z tohto dôvodu stále váhajú predpisovať.

Ako povedal prezident Merck Research Laboratories Dr. Dean Y. Li: „Enlicitid bol navrhnutý tak, aby poskytoval účinnosť a špecificitu protilátky proti PCSK9 v podobe ľahko použiteľnej tabletky.“

Výsledky štúdie v skratke

Do medzinárodnej, dvojito zaslepenej štúdie bolo zaradených 2 909 pacientov v 168 centrách v 14 krajinách. Dve tretiny dostávali enlicitid; jedna tretina dostávala placebo. Takmer všetci účastníci (97 %) už užívali statíny.

• LDL cholesterol: zníženie o 55,8 % oproti placebu po 24 týždňoch (59,7 % v post-hoc reanalýze)
• Non-HDL cholesterol: zníženie o 53,4 %
• Apolipoproteín B: zníženie o 50,3 %
• Lipoproteín(a): zníženie o 28,2 %

Po jednom roku sa účinok udržal so znížením LDL o 52,4 % v reanalýze. Viac ako dve tretiny pacientov dosiahli agresívne ciele liečby LDL pod 70 mg/dL s aspoň 50 % znížením – v porovnaní s iba 1,5 % pri placebe.

Bezpečnosť porovnateľná s placebom

Dôležité je, že bezpečnostný profil enlicitidu bol porovnateľný s placebom. Nežiaduce udalosti sa vyskytli u 64 % v skupine s liekom oproti 62 % pri placebe. Závažné nežiaduce udalosti, miera prerušenia liečby, nový nástup diabetu a úmrtnosť boli medzi skupinami prakticky identické. Iba 3,1 % pacientov užívajúcich enlicitid prerušilo liečbu kvôli vedľajším účinkom, v porovnaní so 4,1 % pri placebe.

Prečo na tom záleží

Kardiovaskulárne ochorenia zostávajú hlavnou príčinou úmrtí na svete, pričom si ročne vyžiadajú takmer 18 miliónov životov. Približne 40 % dospelých s aterosklerotickým kardiovaskulárnym ochorením potrebuje ďalšie zníženie LDL nad rámec statínov a ezetimibu, aby dosiahli cieľové hodnoty, uvádzajú autori štúdie.

Dr. William E. Boden, popredný kardiológ, označil výsledky za „pôsobivé“ a „presvedčivé“ a zdôraznil, že „jednoduchšia formulácia by predstavovala dôležitý krok vpred na uľahčenie lepšej adherencie k liečbe.“

Čo bude nasledovať

Spoločnosť Merck plánuje predložiť údaje z troch štúdií CORALreef regulačným orgánom. Zásadná otázka – či toto zníženie LDL skutočne zabraňuje infarktom a mozgovým príhodám – sa rieši v štúdii CORALreef Outcomes trial, do ktorej bolo zaradených viac ako 14 500 účastníkov a výsledky sa očakávajú do decembra 2029. Ak enlicitid získa schválenie od FDA, mohol by sa stať prvým perorálnym inhibítorom PCSK9 na trhu, čo by mohlo potenciálne zmeniť spôsob, akým milióny vysoko rizikových pacientov riadia svoj cholesterol.