Nová pilulka snižuje „špatný“ cholesterol o 60 % v průlomové studii

Pilulka, která konkuruje injekcím

Experimentální denní pilulka dosáhla toho, v co kardiologové dlouho doufali: vyrovnala se účinností injekčním lékům na snížení cholesterolu v jednoduché perorální tabletě. Výsledky ze studie fáze 3 CORALreef Lipids trial, publikované v New England Journal of Medicine v únoru 2026, ukazují, že enlicitid – vyvinutý společností Merck – snížil LDL cholesterol až o 60 % u pacientů s vysokým rizikem kardiovaskulárních onemocnění.

„Toto snížení LDL cholesterolu je zdaleka největší, jakého jsme kdy dosáhli s perorálním lékem od dob statinů,“ řekla Dr. Ann Marie Navar, kardioložka a docentka na UT Southwestern Medical Center, která studii vedla.

Jak Enlicitid funguje

Enlicitid dekanoát je nová makrocyklická peptidová molekula, která cílí na PCSK9, protein, který brání játrům odstraňovat LDL cholesterol z krevního oběhu. Stávající inhibitory PCSK9, jako je evolocumab a alirocumab, dosahují podobného snížení, ale vyžadují pravidelné injekce – což je významná překážka pro široké přijetí. Mnoho lékařů, včetně značného podílu kardiologů, je z tohoto důvodu stále váhá předepisovat.

Jak uvedl prezident Merck Research Laboratories Dr. Dean Y. Li: „Enlicitid byl navržen tak, aby poskytoval účinnost a specificitu protilátky proti PCSK9 ve formě snadno použitelné pilulky.“

Výsledky studie v kostce

Do mezinárodní, dvojitě zaslepené studie bylo zařazeno 2 909 pacientů na 168 místech ve 14 zemích. Dvě třetiny dostávaly enlicitid; jedna třetina dostávala placebo. Téměř všichni účastníci (97 %) již užívali statiny.

• LDL cholesterol: snížení o 55,8 % oproti placebu po 24 týdnech (59,7 % v post-hoc reanalýze)
• Non-HDL cholesterol: snížení o 53,4 %
• Apolipoprotein B: snížení o 50,3 %
• Lipoprotein(a): snížení o 28,2 %

Po jednom roce se účinek udržel se snížením LDL o 52,4 % v reanalýze. Více než dvě třetiny pacientů dosáhly agresivních léčebných cílů LDL pod 70 mg/dL s alespoň 50% snížením – ve srovnání s pouhými 1,5 % u placeba.

Bezpečnost srovnatelná s placebem

Kriticky důležité je, že bezpečnostní profil enlicitidu byl srovnatelný s placebem. Nežádoucí účinky se vyskytly u 64 % ve skupině s lékem oproti 62 % u placeba. Závažné nežádoucí účinky, míra ukončení léčby, nově vzniklý diabetes a mortalita byly mezi skupinami prakticky identické. Pouze 3,1 % pacientů užívajících enlicitid ukončilo léčbu kvůli vedlejším účinkům, ve srovnání s 4,1 % u placeba.

Proč na tom záleží

Kardiovaskulární onemocnění zůstávají hlavní příčinou úmrtí na světě, která si ročně vyžádá téměř 18 milionů životů. Podle autorů studie potřebuje přibližně 40 % dospělých s aterosklerotickým kardiovaskulárním onemocněním další snížení LDL nad rámec statinů a ezetimibu, aby dosáhli cílových hodnot.

Dr. William E. Boden, přední kardiolog, označil výsledky za „působivé“ a „přesvědčivé“ a zdůraznil, že „jednodušší formulace by představovala důležitý krok vpřed k usnadnění větší adherence k léčbě.“

Co bude dál

Společnost Merck plánuje předložit údaje ze tří studií CORALreef regulačním orgánům. Zásadní otázku – zda toto snížení LDL skutečně zabraňuje infarktům a mrtvicím – řeší studie CORALreef Outcomes trial, do které bylo zařazeno přes 14 500 účastníků a výsledky se očekávají do prosince 2029. Pokud enlicitid získá schválení od FDA, mohl by se stát prvním perorálním inhibitorem PCSK9 na trhu, což by mohlo potenciálně změnit způsob, jakým miliony vysoce rizikových pacientů řídí svůj cholesterol.